β-细辛醚在&

lin06900 · Wysłany: Wto 20:48, 15 Mar 2011

β-细辛醚在大鼠体内的药代动力学
rFigure2Concentration—timecurvesofp-asaroneinserumandorgansofrats将表2结果输入DASver1．0药代动力学程序处理，得到相关参数见表3。Table3ThepharmacokineticparametersofB-asaroneinserumandorgansofrats讨论本文建立的测定器官和血清中B一细辛醚浓度的HPLC方法，操作简便，结果可靠，方法专属性、回收率和精密度均较好；内源性物质对p一细辛醚的测定无干扰。该方法为监测生物体内B一细辛醚浓度提供了可行的手段。首次对石菖蒲挥发油主要成分p一细辛醚进行药代动力学研究，将各主要器官(脑、心、肺、肾、肝)作为相对独立的系统进行探讨，比较B一细辛醚在各器官和血清中的动力学特征，这对进一步研究石菖蒲的药理作用特点及其体内过程有积极的意义。结果表明，B．细辛醚在大鼠体内的药代动力学过程可以一级动力学的一室开放型模型描述。B．细辛醚在血清中的消除速率常数(Ke)为0．768h～，p一细辛醚的血药浓度在12min达到峰值，半衰期(T)为54min，表明B．细辛醚在大鼠体内吸收快，分布快，揭示石菖蒲醒脑开窍作用及起效快的机制。B．细辛醚在各器官与血清中有相似的动力学过程，提示其在体内无蓄积现象。另外，大脑是B．细辛醚的重要分布器官，其在脑内的半衰期比其他器官长；3-细辛醚在大脑和血清中的最高浓度(C)分别为10．874mg·kg和3．19mg·L～，两者单位重量与单位体积浓度之比为3．4：1，表明B．细辛醚极易透过血脑屏障进入大脑，为阐明B一细辛醚对大脑的药理作用提供了依据。另据报道，同属开窍药的冰片在血清和脑组织的达峰时间分别为21min和48min；而本研究测定B～细辛醚在血清和大脑的达峰时间均为12min，比冰片还快，也更易透过血脑屏障。因此，B．细辛醚作为石菖蒲中的主要成分可能具有与冰片相似(或更强)的“回苏开窍”、“引药上行”之功。B一细辛醚在肝脏中的药时曲线下面积(AUC。～)最大，而消除速率常数(．)也最大，表明B一细辛醚主要在肝脏代谢，其首过效应应引起注意。References：[1]XiaoPG．ModernChineseMateriaMadica(新编中药志)[M]．Vol1．Beijing：ChemicalIndustryPublishingHouse．20o2．284—288．2』YangXY，ChenFK．AbriefaccountofthestudyonchemicalconstituentsofRhizomaAcoriJ]．JShenyangnUniv(沈阳药科大学学报)，1999，16(1)：71—78．[3]WuQD，FangYQ，LiL，eta1．TheelectionfortheeffectivefractionsextractedfromAcorusgramineusonrestoringconsciousnessandinducingresuscitation『J]．LishizhenMedMaterMedRes(时珍国医国药)，2002，l3(5)：260—261．[4]LiangMR，uuQD，HuangTL，eta1．ThepharmaeokinetiecharacteristicsofBorneolinserumandbraintissueofratslJf．TraditChinDrugResClinPharmacol(中药新药与临床药理)，1993，4(4)：38—40．
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